Sunday, November 10, 2013

Farmakokinetik dan Farmakodinamik Obat

Pengantar farmakologi 

I.FARMAKOKINETIK
Farmakokinetik merupakan ilmu yang mempelajari kinetika absorpsi, distribusi dan eliminasi ( yakni ekskresi dan metabolisme ) obat pada manusia atau hewan dan menggunakan informasi ini untuk meramalkan efek perubahan-perubahan dalam takaran,rejimen takaran, rute pemberian, dan keadaan fisiologi pada penimbunan dan disposisi obat. (1)
Absorpsi, distribusi, biotransformasi ( metabolisme ) dan eliminasi suatu obat dari tubuh merupakan proses dinamis yang kontinu dari saat suatu obat dimakan sampai semua obat tersebut hilang dari tubuh. Laju terjadinya proses-proses ini mempengaruhi onset, intensitas, dan lamanya kerja obat di dalam tubuh. (1)

A.Absorpsi

Absorpsi merupakan proses masuknya obat dari tempat pemberian ke dalam darah. Bergantunng pada cara pemberiannya, tempat pemberian obat adalah saluran cerna ( mulut sampai dengan rectum ), kulit, paru, otot, dan lain-lain. Yang terpenting adalah cara pemberian obat per oral, dengan cara ini tempat absopsi utama adalah usus halus karena memiliki permukaan absorpsi yanng sangat luas, yakni 200 m2 ( panjang 280 cm, diameter 4 cm, disertai dengan villi dan mikrovilli ).(2)
Absorpsi obat melalui saluran cerna pada umumnya terjadi secara difusi pasif, karena itu absorpsi mudah terjadi bila obatdalam bentuk non-ion dan mudah larut dalam lemak. Absorpsi secara transpor aktif terjadi teutama di dalam usus halus untuk zat-zat makanan : glokusa dan gula lain, asam amino, basa purin, dan pirimidin, mineral, dan beberapa vitamin. Cara ini juga terjadi untuk obat-obat yang struktur kimianya mirip struktur zat makanan tersebut. Misalnya levodopa, metildopa, 6-merkaptopurin, dan 5-flourourasil.(2)
Kebanyakan obat merupakan electrolit lemah, yakni asam lemah atau basa lemah. Dalam air, elektrolit lemah ini akan terionisasi menjadi bentuk ionnya. Untuk asam lemah, pH yang tinggi (suasana basa ) akan meningkatkan ionisasinya dan mengurangi bentuk nonionnya. Sebaliknya untuk basa lemah, pH yang rendah (suasana asam ) yang akan meningkatkan ionisasinya dan mengurangi nonionnya. Hanya bentuk nonion yang mempunyai kelarutan lemak, sehingga hanya bentuk nonion dan bentuk ion berada dalam kesetimbangan, maka setelah bentuk nonion diabsopsi, kesetimbangan akan bergeser kearah bentuk nonion sehingga absorpsi akan berjalan terus sampai habis.Zat-zat makanan dan oabt0obat yanng strukturnya mirip makanan, yang tidak dapat / sukar berdifusi pasif memerlikan membran agar dapat dapat diabsorpsi dari saluran cerna maupun direabsopsi dari lumen tubulus ginjal.(2)

Faktor-faktor yang mempengaruhi absorpsi:
•    Derajat ionisasi
•    Dosis dan waktu pemberian obat
•    pH dan pK
•    pelarut obat dan bentuk obat
•    luas permukaan absorpsi
•    aliran darah
•    kondisi usus dan kecepatan pengosongan lambung
•    interaksi dengan obat lain

Interaksi Obat Mempengaruhi ADME Obat

Farmakokinetika Klinik
Di dalam tubuh obat mengalami berbagai macam proses hingga akhirnya obat di keluarkan lagi dari tubuh. Proses-proses tersebut meliputi, absorpsi, distribusi, metabolisme (biotransformasi), dan eliminasi. Dalam proses tersebut, bila berbagai macam obat diberikan secara bersamaan dapat menimbulkan suatu interaksi. Selain itu, obat juga dapat berinteraksi dengan zat makanan yang dikonsumsi bersamaan dengan obat.
Interaksi yang terjadi di dalam tubuh dapat dibedakan menjadi dua, yaitu interaksi farmakodinamik dan interaksi farmakokinetik. Interaksi farmakodinamik adalah interaksi antar obat (yang diberikan berasamaan) yang bekerja pada reseptor yang sama sehingga menimbulkan efek sinergis atau antagonis. Interaksi farmakokinetik adalah interaksi antar 2 atau lebih obat yang diberikan bersamaan dan saling mempengaruhi dalam proses ADME (absorpsi, distribusi, metabolisme, dan eliminasi) sehingga dapat meningkatkan atau menurunkan salah satu kadar obat dalam darah. Selanjutnya akan dibahas lebih lanjut tentang interaksi farmakokinetik.

Interaksi Famakokinetik
1. Interaksi pada proses absorpsi
Interaksi dala absorbs di saluran cerna dapat disebabkan karena
a. Interaksi langsung yaitu terjadi reaksi/pembentukan senyawa kompleks antar senyawa obat yang mengakibatkan salah satu atau semuanya dari macam obat mengalami penurunan kecepatan absorpsi.
Contoh: interaksi tetrasiklin dengan ion Ca2+, Mg2+, Al2+ dalam antasid yang menyebabkan jumlah absorpsi keduanya turun.
b. Perubahan pH
Interaksi dapat terjadi akibat perubahan harga pH oleh obat pertama, sehingga menaikkan atau menurukan absorpsi obat kedua.
Contoh: pemberian antasid bersama penisilin G dapat meningkatkan jumlah absorpsi penisilin G
c. Motilitas saluran cerna
Pemberian obat-obat yang dapat mempengaruhi motilitas saluan cerna dapat mempegaruhi absorpsi obat lain yang diminum bersamaan.
Contoh: antikolinergik yang diberikan bersamaan dengan parasetamol dapat memperlambat parasetamol.

Interaksi Obat

Tipe interaksi

Macam Interaksi Obat

1.Interaksi farmasetis
Adalah interaksi fisiko-kimia yang terjadi pada saat obat diformulasikan/disiapkan sebelum obat di gunakan oleh penderita.
Misalnya interaksi antara obat dan larutan infus IV yang dicampur bersamaan dapat menyebabkan pecahnya emulsi atau terjadi pengendapan.
Contoh lain : dua obat yang dicampur pada larutan yang sama dapat terjadi reaksi kimia atau terjadi pengendapan salah satu senyawa, atau terjadi pengkristalan salah satu senyawa dll.

Bentuk interaksi:
a.    Interaksi secara fisik
Misalnya :
-    Terjadi perubahan kelarutan
-    Terjadinya turun titik beku
b.    Interaksi secara khemis
Misalnya :
Terjadinya reaksi satu dengan yang lain atau terhidrolisisnya suatu obat selama dalam proses pembuatan ataupun selama dalam penyimpanan.

2.    Interaksi Farmakokinetika
Pada interaksi ini obat mengalami perubahan pada :
-Absorbsi
-Distribusi
-Metabolisme
-Ekskresi

Yang disebabkan karena obat/senyawa lain
Hal ini umumnya diukur dari perubahan pada satu atau lebih parameter farmakokinetika, seperti konsentrasi serum maksimum, luas area dibawah kurva, waktu, waktu paruh, jumlah total obat yang diekskresi melalui urine, dsb.

3.    Interaksi Farmakodinamika
Adalah obat yang menyebabkan perubahan pada respon pasien disebabkan karena berubahnya farmakokinetika dari obat tersebut karena obat lain yang terlihat sebagai perubahan aksi obat tanpa menglami perubahan konsentrasi plasma.
Misalnya naiknya toksisitas dari digoksin yang disebabkan karena pemberian secara bersamaan dengan diuretic boros kalium misalnya furosemid.

Dosis Obat

Macam-macam dosis obat:

- Dosis toksik, yaitu dosis yang menimbulkan gejala keracunan.
- Dosis minimal, yaitu dosis yang paling kecil yang masih mempunyai efek terapeutik.
- Dosis maksimal,yaitu dosis terbesar yang mempunyai efek terapeutik, tanpa gejala/ efek toksik.
- Dosis terapeutik, yaitu dosis diantara dosis minimal dan maksimal yang dapat memberikan efek menyembuhkan/terapeutik. Dosis ini dipengaruhi oleh Umur, Berat badan, jenis kelamin, waktu pemberian obat, cara pemberian obat.(Dewi, 2010)

Ada pula beberapa istilah yang berhubungan dengan dosis:



(Mutschler, 1991)

KONSENTRASI DAN RESPON OBAT
Respons terhadap dosis obat yang rendah biasanya meningkat sebanding langsung dengan dosis. Namun, dengan meningkatnya dosis peningkatan respon menurun. Pada akhirnya, tercapailah dosis yang tidak dapat meningkatkan respon lagi. Pada system ideal atau system in vitro hubungan antara konsentrasi obat dan efek obat digambarkan dengan kurva hiperbolik pada EC50, di mana E adalah efek yang diamati pada konsentrasi C, Emaks adalah respons maksimal yang dapat dihasilkan oleh obat. EC50 adalah konsentrasi obat yang menghasilkan 50% efek maksimal.

Hubungan dosis dan respons bertingkat
1. Efikasi (efficacy)
Efikasi adalah respon maksimal yang dihasilkan suatu obat. Efikasi tergantung pada jumlah kompleks obat-reseptor yang terbentuk dan efisiensi reseptor yang diaktifkan dalam menghasilkan suatu kerja seluler.


2. Potensi
Potensi yang disebut juga kosentrasi dosis efektif, adalah suatu ukuran berapa bannyak obat dibutuhkan untuk menghasilkan suatu respon tertentu. Makin rendah dosis yang dibutuhkan untuk suatu respon yang diberikan, makin poten obat tersebut.Potensi paling sering dinyatakan sebagai dosis obat yang memberikan 50% dari respon maksimal (ED50). Obat dengan ED50 yang rendah lebih poten daripada obat dengan ED50 yang lebih besar.

Thursday, June 6, 2013

LIMFADENITIS




BAB 1
PENDAHULUAN
Kelenjar getah bening termasuk dalam susunan retikuloendotel, yang tersebar di seluruh tubuh. Kelenjar inimempunyai fungsi penting berupa barier atau filter terhadap kuman-kuman/bakteri-bakteri yang termasuk ke dalam badan dan barier pula untuk sel-sel tumor ganas (kanker). Disamping itu bertugas pula untuk membentuk sel-sel limfosit darah tepi. Limfadenitis adalah peradangan kelenjar getah bening (kelenjar limfe) regional dari lesi primer akibat adanya infeksi dari bagian tubuh yang lain.
Streptokokus dan bakteri staphylococcal adalah penyebab paling umum dari limfadenitis, meskipun virus, protozoa, rickettsiae, jamur, dan basil TB juga dapat menginfeksi kelenjar getah bening. Streptokokus dan bakteri penyebab adalah pagar staphylococcal limfadenitis Umum, meskipun virus, protozoa, rickettsiae, jamur, dan TBC juga dapat menginfeksi kelenjar getah bening.
Penyakit yang melibatkan kelenjar getah bening di seluruh tubuh termasuk mononucleosis, infeksi sitomegalovirus, toksoplasmosis, dan brucellosis. Gejala awal limfadenitis adalah pembengkakan kelenjar yang disebabkan oleh penumpukan cairan jaringan dan peningkatan jumlah sel darah putih akibat respon tubuh terhadap infeksi. Pembesaran kelenjar terjadi karena adanya hiperplasia limfoid dan terbentuknya tuberkel, kemudian terjadi granulasi kronis, di kelenjar terjadi nekrosis dan perkejuan. Kelenjar dapat membesar dan melekat satu dengan yang lainnya serta melekat dengan jaringan sekitarnya, kemudian terjadi perkejuan selanjutnya terbentuk abses.

BAB 2
PEMBAHASAN
2.1 DEFINISI LIMFADENITIS
Limfadenitis adalah peradangan pada satu atau beberapa kelenjar getah bening. Peradangan tersebut akan menimbulkan hiperplasia kelenjar getah bening hingga terasa membesar secara klinik. Kemunculan penyakit iniditandai dengan gejala munculnya benjolan pada saluran getah bening misalnya ketiak, leher dan sebagainya. Kelenjar getah bening yang terinfeksi akan membesar dan biasanya teraba lunak dan nyeri. Kadang-kadang kulit diatasnya tampak merah dan teraba hangat.

2.2 ETIOLOGI LIMFADENITIS
      Limfadenitis bisa disebabkan oleh infeksi dari berbagai organisme yaitu bakteri,virus, protozoa, riketsia atau jamur. Streptokokus dan bakteri staphylococcal adalah penyebab paling umum dari limfadenitis, meskipun virus, protozoa, rickettsiae, jamur, dan basil TB juga dapat menginfeksi kelenjar getah bening. Ciri khasnya, infeksi tersebut menyebar menuju kelenjar getah bening dari infeksi kulit, telinga, hidung, atau mata atau dari beberapa infeksi seperti infectious mononucleosis, infeksi cytomegalovirus, infeksi streptococcal, tuberculosis, atau sifilis. Infeksi tersebut bisa mempengaruhi kelenjar getah bening atau hanya pada salah satu daerah pada tubuh.

Wednesday, May 22, 2013

Bentuk-bentuk Sediaan Obat

Berikut Bentuk-bentuk sedian obat berdasarkan dari Farmakope Indonesia Edisi IV, bentuk sedian umum tersebut sebagai berikut : 

1.   Aerosol
Sediaan yang dikemas di bawah tekanan, mengandung zat aktif terapeutik yang dilepas pada saat system katup yang sesuai di tekan. Sedian ini digunakan untuk pemakaian topical pada kulit dan juga untuk pemakaian lokal pada hidung.

2.   Kapsul
Sediaan padat yang tediri dari obat dalam cangkang keras atau lunak yang dapat larut.

3.   Tablet
Sedian padat mengandung bahan obat dengan atau tanpa bahan pengisi.

4.   Krim
Sediaan setengah padat mengandung satu atau lebih bahan obat terlarut atau terdispersi dalam bahan dasar yang sesuai.

5.   Emulsi
Sistem dua fase, yang salah satu cairannya terdispersi dalam cairan yang lain, dalam bentuk tetesan kecil.

Saturday, May 18, 2013

FISIOLOGI DARAH



3.1 Definisi darah
          Darah merupakan suatu suspensi partikel dalam suatu larutan koloid cair yang mengandung elektrolit, sebagai transpor masal berbagai bahan antara sel dan lingkungan eksternal atau antara sel-sel itu sendiri, transpor semacam ini esensial untuk mempertahankan homeostasis. Memiliki karakteristik yakni: temperature rata-rata 38° C, viskositas lima kali lebih besar dari viskositas air. PH alkali, 7.35 - 7.45 volume : 5,5 L (pria), 5 L (wanita), memiliki berat 8% dari berat badan. Dalam keadaan fisiologik, darah selalu berada dalam pembuluh darah sehingga dapat menjalankan fungsinya.

3.2 Fungsi darah

a.  Transportasi dari gas yang terlarut, nutrisi, hormone dan zat sisa metabolic, sebagai alat pengangkut yaitu:
·       Mengambil oksigen/ zat pembakaran dari paru-paru untuk diedarkan keseluruh jaringan tubuh.
·       Mengangkut karbon dioksida dari jaringan untuk dikeluarkan melalui paru-paru.
·       Mengambil zat-zat makanan dari usus halus untuk diedarkan dan dibagikan ke seluruh jaringan/ alat tubuh.
·       Mengangkat / mengeluarkan zat-zat yang tidak berguna bagi tubuh untuk dikeluarkan melalui ginjal dan kulit.
·       Mengedarkan hormon yang dikeluarkan oleh kelenjar endokrin yang dilakukan oleh plasma darah.
b.   Regulasi dari pH dan komposisi dari cairan intersisial. Sebagai pengatur regulasi yaitu : Mempertahankan PH dan konsentrasi elektrolit pada cairan interstitial melalui pertukaran ion-ion dan molekul pada cairan interstitial. 

c.       Restriksi dari kehilangan cairan pada daerah yang luka.  


d. Pertahanan melawan toxin dan patogen.
  Darah Sebagai pertahanan tubuh terhadap serangan penyakit dan racun dalam tubuh dengan perantaraan leukosit dan antibodi untuk mempertahankan tubuh terhadap invasi mikroorganisme dan benda asing (leukosit) dan proses homeostatis (trombosit).

e.   Termoregulasi (pengatur suhu tubuh)
   Menyebarkan panas keseluruh tubuh, darah mengatur suhu tubuh melalui transport panas menuju kulit dan paru-paru.


  
3.3 Komposisi darah
3.3.1 Darah terdiri atas 2 komponen utama :

Friday, May 17, 2013

Diabetes mellitus

Diabetes mellitus adalah suatu penyakit dimana kadar glukosa (gula sederhana) di dalam darah tinggi karena tubuh tidak dapat melepaskan atau menggunakan insulin secara cukup. Menurut kriteria diagnostik PERKENI (Perkumpulan Endokrinologi Indonesia) 2006, seseorang dikatakan menderita diabetes jika memiliki kadar gula darah puasa >126 mg/dL dan pada tes sewaktu >200 mg/dL. Kadar gula darah sepanjang hari bervariasi dimana akan meningkat setelah makan dan kembali normal dalam waktu 2 jam. Kadar gula darah yang normal pada pagi hari setelah malam sebelumnya berpuasa adalah 70-110 mg/dL darah. Kadar gula darah biasanya kurang dari 120-140 mg/dL pada 2 jam setelah makan atau minum cairan yang mengandung gula maupun karbohidrat lainnya.

Kadar gula darah yang normal cenderung meningkat secara ringan tetapi progresif (bertahap) setelah usia 50 tahun, terutama pada orang-orang yang tidak aktif bergerak. Peningkatan kadar gula darah setelah makan atau minum merangsang pankreas untuk menghasilkan insulin sehingga mencegah kenaikan kadar gula darah yang lebih lanjut dan menyebabkan kadar gula darah menurun secara perlahan. Ada cara lain untuk menurunkan kadar gula darah yaitu dengan melakukan aktivitas fisik seperti berolahraga karena otot menggunakan glukosa dalam darah untuk dijadikan energi.

Kondisi ini dapat pula terjadi apabila sel otot, lemak dan liver kurang merespon hormon insulin. Pada orang yang mengidap diabetes, kadar glukosa menumpuk dalam darah dan urin, menyebabkan kencing yang berlebihan, rasa haus dan lapar, dan masalah dengan lemak dan metabolisme protein. Diabetes melitus berbeda dari diabetes insipidus, yang disebabkan karena kekurangan hormon vasopressin yang mengatur jumlah urine yang dikeluarkan.

Diabetes umumnya diderita oleh orang dewasa berusia diatas 45 tahun; terutama pada orang yang memiliki kelebihan berat badan dan tidak memiliki cukup aktivitas, pada individu yang memiliki keluarga yang mengidap diabetes; dan diidap pula oleh orang Afrika, Hispanic dan keturunan orang Amerika. Tingkat tertinggi penderita diabetes terjadi di Amerika. Diabetes lebih banyak ditemukan pada wanita daripada pada pria.
II. PANCREAS

Pancreas merupakan organ yang berperan penting pada kelainan Diabetes Melitus. Pada Diabetes Melitus, insulin yang dihasilkan oleh pancreas tidak cukup untuk mengolah glukosa yang ada dalam darah. Hal ini dapat disebabkan karena kelainan sistem kekebalan tubuh sejak kecil, yang dikenal sebagai Diabetes Tipe 1. Dapat pula terjadi karena ketidakmampuan tubuh dalam menyelaraskan produksi insulin dengan kebutuhan untuk mengolah glukosa dalam darah. Diabetes tipe ini dinamakan Diabetes Tipe 2. Untuk mengenal penyakit ini, ada baiknya kita kenali dulu organ yang bernama Pancreas.


FISIOLOGI METABOLISME



Metabolisme adalah suatu proses komplek perubahan makanan menjadi energi dan panas melalui proses fisika dan kimia, berupa proses pembentukan dan penguraian zat didalam tubuh organisme untuk kelangsungan hidupnya.

Macam Metabolisme
Metabolisme dibedakan 2 macam :
  • Katabolisme : proses penguraian makanan menjadi energi, yang terjadi pada proses respirasi sel.
  • Anabolisme : proses pembentukan (sintesa) zat organik komplek yang berasal dari zat yang lebih sederhana

Contoh Metabolisme
Contoh Katabolisme :
  • Glikogenolisis : proses pemecahan glikogen menjadi glukose
  • Glikolisis : proses pemecahan glukose menjadi asam piruvat

Contoh Anabolisme :
  • Glikogenesis : proses pembentukan glikogen dari glukose
  • Glikoneogenesis : proses pembentukan glukose dari prtein atau lemak

Alur Metabolisme



Thursday, May 16, 2013

Cara Masuk Ke Safe Mode Di Windows 8

Untuk pengguna baru windows 8 mungkin akan kebingungan bagaimana cara masuk ke safe mode, karena di windows 8 anda tidak akan sempat menekan tombol f8 untuk masuk ke safe mode.
Lansung Saja Ikuti langkah-langkah mudah di bawah ini :

1. Arahkan mouse ke bagian Kiri bawah pada layar windows 8 anda, Kemudian klik kanan dan cari “Run” atau tekan Tombol Kombinasi  Windows + R 
2. Masukkan “Msconfig” dan tekan Oke, maka akan tampil sbb:
 
3. Pindah ke Tab “Boot” dan centang pilhan Safe bootTekan Apply, dan Ok 
4. Restart Computer anda maka akan langsung masuk  ke Safe Mode.Catatan : Jika ingin masuk Kembali ke Normal Mode, Hilangkan Centang pada “Safe Boot”.